[0028] 以下实施例旨在说明本发明而不是对本发明的进一步限定。
[0029] 实施例1
[0030] (1)2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)乙酰肼的制备[0031] 1.64g(0.10mol)呋喃酚和80mL无水丙酮置于反应瓶中，加入27.6g(0.20mol)碳酸钾，搅拌0.5h，加入2.45g(0.20mol)氯乙酸乙酯，回流反应4.0h，冷却，脱溶除去丙酮，残留物加入60mL水合肼，升温至回流，反应2.0h，冷却，减压下除去部分水合肼，静置析出白色固体，抽滤，乙醇重结晶得白色粉末2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)乙酰肼，收率82.0％。
[0032] (2)1mmol 2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)乙酰肼溶于30ml乙醇中，搅拌下分批加入1mmol 4-甲氧基苯甲醛和0.1mmol乙酸，升温至回流，反应2.0h，冷却后析出白色固体，抽滤得N-(4-甲氧基苯基)-2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)乙酰腙，收率91％。
[0033] (3)于反应瓶中加入1.0mmol,0.354g N-(4-甲氧基苯基)-2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)乙酰腙和30mL乙醇，搅拌下分批加入0.35g，1.10mmol碘苯二乙酸，升温至50℃，反应2.0h，冷却，脱溶得粗品，以乙醇重结晶得浅黄色固体2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧甲基)-5-(4-甲氧基苯基)-[1,3,4]噁二唑，m.p..63-66℃，收率：50％。
[0034] 1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:8.02(dd,J＝11.0,9.3Hz,2H,C6H4),7.70(d,J＝10.7Hz,1H,C6H4),7.36–7.30(m,1H,C6H4),7.12-6.94(m,3H,C6H3,Benzofuron),4.93(s,
2H,OCH2),3.88(s,3H,OCH3),3.02(s,2H,CH2),1.50(s,6H,2xCH3).
[0035] 实施例2
[0036] (1)2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)乙酰肼的制备[0037] 1.75g(0.10mol)呋喃酚和82mL无水丙酮置于反应瓶中，加入28.6g(0.20mol)碳酸钾，搅拌0.5h，加入2.64g(0.20mol)氯乙酸乙酯，回流反应4.0h，冷却，脱溶除去丙酮，残留物加入65mL水合肼，升温至回流，反应2.0h，冷却，减压下除去部分水合肼，静置析出白色固体，抽滤，乙醇重结晶得白色粉末2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)乙酰肼，收率84.0％。
[0038] (2)1mmol 2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)乙酰肼溶于30ml乙醇中，搅拌下分批加入1mmol 2-氯苯甲醛和0.1mmol乙酸，升温至回流，反应2.0h，冷却后析出白色固体，抽滤得N-(2-氯苯基)-2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)乙酰腙，收率89％。
[0039] (3)于反应瓶中加入1.0mmol,0.354gN-(2-氯苯基)-2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)乙酰腙和30mL乙醇，搅拌下分批加入0.35g，1.10mmol碘苯二乙酸，升温至50℃，反应2.0h，冷却，脱溶得粗品，以乙醇重结晶得白色固体2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧甲基)-5-(2-氯苯基)-[1,3,4]噁二唑，m.p.66-68℃，收率：88％。
[0040] 1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:8.08(dd,J＝11.0,9.2Hz,2H,C6H4),7.76(d,J＝10.7Hz,1H,C6H4),7.38–7.20(m,1H,C6H4),7.22-6.81(m,3H,C6H3,Benzofuron),4.88(s,
2H,OCH2),3.01(s,2H,CH2),1.49(s,6H,2xCH3).
[0041] 实验例
[0042] 一种含苯并呋喃基的1,3,4-噁二唑类化合物的杀螨活性测定
[0043] 参照《国家南方农药创制中心生测标准程序》,准确称取(精确至0.0001g)一定质量目标化合物,加入含有0.1％吐温-80的N,N-二甲基甲酰胺(DMF),配制成化合物质量分数为5％的母液,用蒸馏水分别稀释成600mg/L质量浓度的药液。以DMF做空白对照.采用活体盆栽法,测试了目标化合物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)的杀螨活性。
[0044] 用小盆钵(直径5cm)播种蚕豆后,待苗高约5～8cm时,对每株苗接入定量成螨(20头)；然后采用Potter喷雾法,将接入成螨的蚕豆苗置入喷雾塔,分别用配好的不同浓度的药液和DMF喷雾。观察5～10d,调查活虫数，统计各个处理的死虫数和活虫数,计算校正死亡率(Abbott,s公式)，测试普筛结果见下表：
[0045]
[0046]
[0047] 其中，通对对朱砂叶螨的普筛；筛选浓度为600mg/L，以抑制率(％)表示。
[0048] 化合物实施例1和实施例2均具有一定的杀螨活性，在600mg/L浓度下，抑制率分别为50％和30％，为杀螨剂化合物的创制提供了候选药物。
