[0016] 下述通过实施例进一步说明本发明，但不能限制本发明的内容。
[0017] 实施例1：化合物1的制备
[0018]
[0019] 向干燥的反应器中加入间苯二甲醛(2.68g，20mmol)、50mL乙醇以及催化剂TsOH(0.15g)，搅拌均匀后，将4‑氨基喹唑啉(2.83g,19.5mmol)缓慢滴入上述间苯二甲醛的乙醇溶液中，滴加完毕后继续搅拌回流反应3h，冷却至室温，加入2‑氨基喹唑啉(2.90g,20mmol)，继续搅拌回流反应3h后，冷却至室温，减压蒸馏除去溶剂，所得残余物经硅胶柱层析(乙醇/乙酸乙酯(V/V)＝1:3)分离纯化，得5.58g化合物1，收率71.9％。
[0020] 质谱(CI，m/z)：389[M+1]+.
[0021] 1HNMR(CDCl3,300MHz):9.41(s,1H),9.35(s,1H),8.42(s,1H)，8.26(s,2H)， 8.15(d,2H)，7.95(d，2H)，7.65‑7.74(m，6H)7.45(t，1H).
[0022] 实施例2：化合物2的制备
[0023]
[0024] 向干燥的反应器中加入2,6‑吡啶二甲醛(2.70g，20mmol)、45mL乙醇以及催化剂TsOH(0.15g)，搅拌均匀后，将4‑氨基喹唑啉(2.80g,19.3mmol)缓慢滴入上述2,6‑吡啶二甲醛的乙醇溶液中，滴加完毕后继续搅拌回流反应3h，冷却至室温，加入2‑氨基喹唑啉(2.90g,20mmol)，继续搅拌回流反应3h后，冷却至室温，减压蒸馏除去溶剂，所得残余物经硅胶柱层析(乙醇/乙酸乙酯(V/V)＝1:3) 分离纯化，得5.32g化合物2，收率68.4％。
[0025] 质谱(CI，m/z)：390[M+1]+.
[0026] 1HNMR(CDCl3,300MHz):9.41(s,1H),9.35(s,1H),8.33(d，2H)，8.26 (t，1H)，8.15(d,2H)，7.65‑7.74(m，6H),7.45(s，2H).
[0027] 实施例3：抗癌活性测定
[0028] 细胞株：人非小细胞肺癌细胞(A‑549)、人卵巢癌细胞(SKOV‑3)、人乳腺癌细胞(MCF‑7)、人白血病细胞(HL‑60)。
[0029] 细胞培养：细胞接种在含10％小牛血清，100IU/ml青霉素G钠盐及100ug/ml 硫酸链霉素的DMEM或DMEM/F12完全培养液中，置37℃、100％相对湿度、含5％C02的培养箱中，传代3次后备用。
[0030] MTT比色法检测：取对数生长期的细胞，经0.25％胰蛋白酶消化后(悬浮细胞无须消化)，悬浮于含10％小牛血清的培养液中，用玻璃滴管轻轻吹打成单细胞悬液，显微镜下4
用血细胞记数板记数活细胞。96孔培养板每孔接种细胞悬液90 μl(细胞浓度为3‑6×10个/mL)，置培养箱24h后，每孔加10μl药液。另外，每个浓度设阴性对照(等浓度DMSO)及空白本底(不加细胞)，各组均设6个复孔。再连续培养48h，然后每孔加入10μl 5mg/mL的MTT溶液，继续培养4h后，吸去上清液。每孔加入100μl DMSO，置微量振荡器震荡5min以使结晶完全溶解，于酶标仪530nm单波长比色，测定OD值，试验结果见表1。
[0031] 抑制率(％)＝[1‑(实验组OD均值‑空白组OD均值)/(对照组OD均值‑空白组OD 均值)]×100％。
[0032] Bliss法计算受试化合物IC50值。
[0033] 对照组阳性药为吉非替尼。
[0034] 表 1 ： 对肿瘤细胞抑制活性测定结果：
[0035]
[0036] 结果表明，化合物1‑2对人非小细胞肺癌细胞(A‑549)有一定的抑制活性，化合物2对人白血病细胞(HL‑60)也有一定的抑制活性，但是活性均不是很高；但是化合物1‑2对人乳腺癌细胞(MCF‑7)均有较好的活性，甚至化合物1的活性显著优于阳性药。故化合物1‑2对于人乳腺癌细胞(MCF‑7)显示出良好的特异性，可作为潜在的抗乳腺癌药物。
[0037] 以上所述，仅是本发明的较佳实施例，并非对本发明作任何形式上的限制，任何熟悉本专业的技术人员，在不脱离本发明技术方案范围内，依据本发明的技术实质，对以上实施例所作的任何简单的修改、等同替换与改进等，均仍属于本发明技术方案的保护范围之内。
